盐酸左氧氟沙星滴眼液，适应症为本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。
基本介绍
- 药品名称：盐酸左氧氟沙星滴眼液
- 别名：朗悦
- 外文名称：Levofloxacin Hydrochloride Eye Drops
- 是否处方药：处方药
- 主要适用症：治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、角膜炎
- 用法用量：将本品滴入患眼的结膜囊内
- 不良反应：暂时性视力下降、发烧、头痛、暂时性眼热
- 主要用药禁忌：本品任何组分过敏者禁用
- 剂型：滴眼液
- 运动员慎用：非慎用
- 是否纳入医保：纳入
- 药品名称：盐酸左氧氟沙星滴眼液
- 药品类型：外用药、基本药物
- 用途分类：其他眼科用药
成份
本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，辅料含增稠剂玻璃酸钠。盐酸左氧氟沙星化学名称为： （S）-（-）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶骈[1，2，3-de]-[1，4]-苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。
其结构式为：
其结构式为：
分子式：C18H20FN3O4·HCL·H2O
分子量：415.85
性状
本品为淡黄绿色或微黄色的澄明液体。
适应症
本品适用于治疗敏感细菌引起的细菌性结膜炎、细菌性角膜炎。
规格
5ml：15mg(以左氧氟沙星计)。
用法用量
将将本品滴入患眼的结膜囊内。一日3～5次，一次1～2滴。推荐疗程：细菌性结膜炎7天、细菌性角膜炎10～l4天，或遵医嘱。
不良反应
最常报导的不良反应是暂时性视力下降、发烧、暂时性眼热、眼痛或不适、咽炎及畏光，发生率约1%～3%。其他发生率低于1%的不良反应有：过敏、眼睑水肿、眼睛乾燥及瘙痒。
禁忌
对盐酸左氧氟沙星或其他喹诺酮类药物及本品任何组分过敏者禁用。
注意事项
l．本品只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。
2．和其他抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。因此本品不应长期使用。
3．喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。 如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并谘询医生。
4．使用时注意避免污染容器前端。
5．建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。
2．和其他抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。因此本品不应长期使用。
3．喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。 如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并谘询医生。
4．使用时注意避免污染容器前端。
5．建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。
孕妇及哺乳期妇女用药
由
由于目前尚缺乏怀孕妇女使用左氧氟沙星滴眼液的资料，因此对于怀孕妇女，只有在判断药物的潜在利益大于对胎儿的潜在风险时，才能使用本品。根据氧氟沙星的研究报导，推测左氧氟沙星可通过人乳汁排泄，因此哺乳期妇女慎用。
儿童用药
l岁以下婴儿使用本品的疗效及安全性尚未确立。未成熟动物口服喹诺酮类药物可引起关节病，但没有证据证明左氧氟沙星滴眼液对承重关节有任何影响。
老年用药
老年人使用本品的疗效及安全性与其他成人患者无总的差别。
药物相互作用
有关本品的药物相互作用的研究尚不充分。已经证明某些喹诺酮类药物全身服用时可增加茶硷的血药浓度，干扰咖啡因的代谢，增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用，如果同服环孢菌素，患者可能会有一过性血清肌酐升高。已经证明某些喹诺酮类药物全身服用时可增加茶硷的血药浓度，干扰咖啡因的代谢，增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用，如果同服环孢菌素，患者可能会有一过性血清肌酐升高。
药理毒理
药理作用
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶（均为Ⅱ型拓朴异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的複製而达到抗菌作用。
左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠桿菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形桿菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸桿菌、不动桿菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
遗传毒性：左氧氟沙星Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程式外DNA合成试验（UDS）、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg（相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍）时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90 mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
致癌作用：大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶（均为Ⅱ型拓朴异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的複製而达到抗菌作用。
左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠桿菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形桿菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸桿菌、不动桿菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
毒理研究
遗传毒性：左氧氟沙星Ames试验、CHO/HGPRT突变试验、小鼠微核试验、大鼠程式外DNA合成试验（UDS）、小鼠体内姐妹染色体交换试验结果均为阴性。体外CHL细胞株染色体畸变试验、CHL/IU细胞株姐妹染色体交换试验结果均为阳性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg（相当于眼科临床上最大推荐剂量的2900倍）时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90 mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
致癌作用：大鼠掺食法给予左氧氟沙星高达100mg/kg/天，连续给药2年，未见致癌作用。
药代动力学
国外产品QUIXINTM滴眼液(0.5%的左氧氟沙星)研究资料介绍，15名健康成人志愿者进行15天疗程的治疗，测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度从第1天的0.86ng/ml变化到第15天的2.05ng/ml。头2天每2小时滴QUIXINTM滴眼液一次，每天共8次，以后每天每4小时滴眼一次，每天4次，每次1～2滴。第4天测得左氧氟沙星平均最大血药浓度为2.25ng/ml。平均最大血药浓度第1天为0.94ng/ml，第15天增加至2.15ng/ml，低于报导的左氧氟沙星标準口服剂量最大血药浓度1/1000。
30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度。结果60分钟内平均泪液浓度在34.9μg/ml到221.1μg/ml範围内，滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml和6.6μg/ml。这些浓度的临床意义尚不清楚。
30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度。结果60分钟内平均泪液浓度在34.9μg/ml到221.1μg/ml範围内，滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml和6.6μg/ml。这些浓度的临床意义尚不清楚。
贮藏
遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。
包装
棕色塑胶瓶装，每支5毫升。
有效期
24个月。
执行标準
WS1-（X-030）-2006Z