变态反应涉及的範围较广，目前对各型变态反应性疾病尚无专一有效的药物。因此，对变态反应的治疗原则主要是纠正免疫失调和抑制变态反应引起的炎症反应。变态反应一般分为：速髮型变态反应，这类反应与抗体有关；迟髮型变态反应，与抗体无关，而与致敏小淋巴细胞有关。临床上常用的抗变态反应药物主要分为：抗组胺药、抗白三烯及其他介质药、过敏反应介质阻滞剂(也称肥大细胞膜稳定剂)及其他抗过敏药物如免疫抑制剂、钙剂五类。

<一>、抗组胺药

组胺(histamine)是广泛存在于生物体内的自体活性物质，也是引起I型变态反应性疾病的主要炎症介质。抗变态反应药作用于组胺H1受体。从1937年抗组胺药开始套用于临床，目前已有三代产品问世。

（一）、第一代H1受体阻断药：如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、布可立嗪等。

【临床套用】

1．皮肤黏膜变态反应性疾病H1受体阻断药对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较好，可作为首选药物，现多用第二代H1受体阻断药。对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效。对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效。

2．防晕止吐用于晕动病、放射病等引起的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。

3．其他某些具有明显镇静作用的H1受体阻断药如异丙嗪可与其他药物如平喘药氨茶硷配伍使用，以对抗氨茶硷中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一定的治疗效果。

【不良反应】镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中，少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜乾燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等。

【药物相互作用】避免与抗胆硷能药(如阿托品)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)同用，否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。

【用法与注意事项】

1．高空作业者、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。

2．套用此类药物剂量不要过大，否则可出现中枢神经系统抑制症状，儘可能避免与複方感冒製剂同时使用，因为许多複方感冒製剂中含有氯苯那敏等抗组胺药。

（二）、20世纪80年代以后出现第二代H1受体阻断药：如阿司咪唑(Astemizole)、特非那定(Terfenadine)、氯雷他定(Loratadine)、阿伐斯汀(Acrivastine)、西替利嗪(Cetirizine)等。

【临床套用】用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及花粉症的治疗。

【不良反应】可引起胃部不适如噁心、呕吐、食慾增加等。尚有其他改变如口乾、鼻乾、咽乾、咽痛、咳嗽、皮肤潮红、瘙痒、皮疹等。

【药物相互作用】禁忌与三唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、某些大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝功能的其他药物合用。

【用法与注意事项】口服，12岁以上者，1次60mg，1日2次；6～12岁儿童，1次

30mg，1日2次。

1．有心脏病及电解质异常(如低钙、低钾、低镁)及甲状腺功能低下的患者慎用。

2．服用某些抗心律失常药及精神类药物的患者慎用。

3．司机及机器操作者慎用。

【临床套用】本品抗组胺作用强，适用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的治疗。

【不良反应】常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口乾、皮疹、胃肠道不适，包括噁心、胃炎等。罕见不良反应有脱髮、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

【药物相互作用】同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶硷等药物，会提高氯雷他定在血浆巾的浓度，应慎用。

【用法与注意事项】

1．12岁以上，每日lOmg。12岁以下儿童，体重>30kg，1日10mgi体重<30kg，1日5mg。

2．严重肝功能不全的患者应慎用。

3．妊娠期及哺乳期妇女慎用，2岁以下儿童禁用。

（三）目前又出现了第三代抗组胺药物，如非索非那定(Fexofenadine)、地氯雷他定(Desloratadine)、诺阿司咪唑(Nomstemizole)、左西替利嗪等。第一代抗组胺药物具有明显的中枢神经抑制作用，所以具有镇静作用和抗胆硷能作用，表现为镇静、嗜睡。第二代和第三代药物对H。受体的选择性阻断作用强于第一代，故无镇静作用。

【临床套用】可用于治疗各类过敏性疾病，包括季节性过敏性鼻炎、过敏性哮喘、过敏性皮肤病，与第一代和第二代抗组胺药物相比，具有作用强、起效快、作用时间长、毒副作用低等优点。

【不良反应】最常见的不良反应为疲倦、口乾和头痛。罕有过敏性反应及心悸、转氨酶升高及胆红素增加的报导。

【用法与注意事项】12岁以上人群每天5mg；有严重肝、肾功能损害者慎用；可从乳汁分泌，故哺乳期妇女禁用。

<二>、白三烯受体阻断药

近年来，白三烯被公认为体内的重要炎症介质，在人体的多种疾病中起作用。

【临床套用】适用于12岁以上人群哮喘的预防或长期治疗。哮喘症状通常在治疗开始后的l周内得到改善。此药不是支气管扩张剂，不用于治疗急性哮喘。

【不良反应】可出现较轻微的皮疹。偶见过敏反应，包括荨麻疹和血管神经性水肿(极少)。这些症状可在停药后消失。

【药物相互作用】与华法林合用能导致凝血酶原时间延长约35%，因此在与华法林合用时，应密切监测凝血酶原时间。

【用法与注意事项】

1．12岁以上人群，起始剂量应是20mg，1日2次，一般维持剂量为20mg，l 13 2次，剂量逐步增加至1次最大量40mg，每El 2次时可能疗效更佳，用药剂量不应超过最大推荐量。

2．因为食物能降低扎鲁司特的生物利用度，应避免在进食时服用本药。在哮喘的缓解期，仍应按时服用。

<三>、肥大细胞膜稳定剂

【临床套用】主要用于哮喘的预防性治疗。能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。套用2～3天，能降低支气管的高反应性。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。

【不良反应】不良反应少见，但少数病例吸入后咽喉部及气管有刺痛感，甚至诱发支气管痉挛。与少量异丙肾上腺素合用可以预防。长期套用无蓄积作用，对主要脏器亦无不良影响。

<四>、糖皮质激素

糖皮质激素的作用广泛而複杂，且随剂量不同而变化，是临床常用的抗变态反应药之一。几乎对任何类型的变态反应性疾病均有治疗作用。主要是由于糖皮质激素具有强大的抗炎作用与免疫抑制作用。本书其他章节对糖皮质激素有详细介绍，此处只讨论其抗变态反应作用。

【临床套用】主要用于各种严重过敏性疾病，如严重支气管哮喘、血小板减少|生紫癜、粒细胞减少症、剥脱性皮炎、神经性皮炎、湿疹等。

【不良反应】可引起局部刺激和过敏反应，长期大量或频繁使用可导致皮肤萎缩、毛细血管扩张，也可引起酒渣样皮炎等。吸人糖皮质激素可引起口咽部的念珠菌感染，吸药后漱口可预防。

【药物相互作用】

1．非甾体抗炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。

2．与强心苷合用，可增加洋地黄的毒性及心律失常的发生。

【用法与注意事项】使用糖皮质激素是控制和缓解哮喘严重发作的重要治疗措施。常用甲泼尼龙，每次40～120mg，静脉注射，6～8h后可重複注射。

<五>、钙剂

常用钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙、果糖酸钙、乳酸钙等。

【药效学】钙离子能增加毛细血管的緻密性，降低血管的通透性，减少血浆渗出，从而缓解过敏症状。可用于荨麻疹、湿疹、血清病、血管神经性水肿、接触性皮炎、皮肤瘙痒症等的辅助治疗。

【不良反应】葡萄糖酸钙对组织的刺激性较小而多用。氯化钙静脉注射漏出血管外可引起组织坏死，禁用于肌内注射。钙剂具有心脏兴奋作用，注射过快可致心律失常；静脉注射时有发热感。

抗过敏药种类繁多，其适应症也不尽相同。因此选用抗过敏药时，应以抗组胺药优先，但不要长期、大剂量服用某一种抗过敏药，否则不仅会使药物失效，还会出现不良反应，甚至导致死亡。

苯海拉明：该药被广泛用于瘙痒性变态反应性疾病，如荨麻疹、过敏性皮炎等。其不良反应常见于头晕、嗜睡、倦乏、偶尔会出现皮疹，长期套用6个月以上可致贫血。

扑尔敏：相比较于苯海拉明，其嗜睡、口乾等不良反应较轻，但小儿服用过量可出现幻觉、烦躁等。前列腺肥大、幽门十二指肠梗塞患者禁用。

开瑞坦：用于急慢性过敏性鼻炎及其他过敏性皮肤病。其不良反应是个别患者出现乏力、口乾等反应。

酮替芬：可用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎。其不良发应主要是嗜睡、倦怠，长期服用可增强食慾，进而使体重增加。

色甘酸纳：此药属于预防性抗过敏药，主要用于预防过敏性支气管哮喘，或是过敏性鼻炎、过敏性湿疹等疾病。其不良反应是出现咽部和支气管刺激的症状，如咳嗽、噁心，甚至诱发哮喘反覆发作。因此，服用该药见效后，需减少给药次数并逐渐减量，绝对不能突然停药。

皮质类固醇：用于变态反应引起的慢性皮肤炎症，慢性或中度花粉症等。长期使用可引起皮肤变薄和色素沉着，儿童长期使用影响正常的生长发育。

抗过敏药物都有毒性作用，因此，长期服用，这些毒性作用发生“积累”，对人体危害较大。因此，服用抗过敏药物，不要长期使用一种，超过一个月就需要换用其他类型的抗过敏药物，或者採用必要时用药的方法，来代替常规的定时服药。

还有，连续服用一种抗过敏药，最好不要超过一个月。长期吃一种药物，会带来不少问题。首先，抗过敏药物容易引起耐药现象，服用时间超过一个月，药效下降，不能起到抗过敏的作用。

抗过敏药最好随身携带。虽然过敏症患者家里会常备一些抗过敏的药物以防不测，但这样做还是不够的，一旦发现出现过敏的一些先兆，比如打喷嚏、眼睛发痒、流鼻涕等等，就需要马上服用抗过敏药物，这样，能够防止病情进一步恶化，因此，抗过敏药物最好随身携带。