关节腔注射治疗套用到2018年已有半个多世纪，其用药安全性高，不良反应小，可减少口服药物的用量，起效快，局部有效浓度高，因而被临床医师广泛套用。西药注射主要有玻璃酸钠和皮质激素，而O3关节腔注射操作简单，製备简单，价格低廉，且易被人体吸收，没有耐药性，是一种安全、有效的治疗方法。

针对关节腔这一特殊的部位，合理的给药系统载体必须满足以下几个要求：(1)具有较好的生物相容性和耐受性；(2)载体材料可生物降解；(3)降解产物具有生物相容性和无毒性；(4)具有较高的载药量。

缓控释製剂治疗癌症、心血管等疾病已经运用十分广泛，相比而言，关节腔内给药的局部治疗具有起效快，避免了全身给药所带来的不良反应，但研究明显相对落后。採用药物缓释系统，直接注射到关节腔内，可以降低毒性、减少渗透以及避免接触其他的组织和器官。并且缓慢的释放活性物质，延长药物的作用时间，有效的减轻炎症。

滑膜中巨噬细胞的吞噬有效地增加药物传递系统在体内的保留时间，且能够迅速有效地使药物作用在有效部位，增加疗效。用于关节腔注射的微粒分散系统，粒径是影响其长效性和安全性的重要因素之一。相关报导，不尽相同，有文献报导通过滑膜中吞噬细胞的吞噬作用，纳米粒有很好的耐受性，是治疗OA的首选药物，但也有报导称纳米粒会诱导关节肿胀、炎症。选用粒径稍大的微粒，使其保留在滑液中，提供同等的或更好的耐受性，使药物缓慢的释放，在治疗中也是个可行的方案。因此，利用动物模型，全面的研究颗粒的粒径大小、表面形态、组成和相对分子质量、新型生物材料、耐受性和生物相容性等因素是今后的研究重点；同时，研究药物的靶向性、生物降解性、体内与体外的相关性也是十分重要的。现如今，对于关节腔注射药效学的评价方法很多，炎症模型很多，动作种类很多，且存在评价指标不合理等问题，所以最佳化和标準化关节炎动物模型，科学的评价其疗效也是关节腔注射研究的重要内容。此外，关节腔注射引起炎症的机率约为1/10000，注射后红肿约占2%等问题。除了这些临床反应，关节内给药还有一些不足，如费用高、烦琐、患者的顺从性和注射不準确等都有待进一步解决。